گاباپنتین (Gabapentin) یک اسید آمینه آنالوگ GABA است که علیه حملات تشنجی
ناقص وتونیک عمومی موثر می باشد. موثر بودن این دارو در انواع دیگر حملات
تشنجی نشان داده نشده است. گابا پنتین در درمان دردهای نوروپاتیک موثر بوده است این
دارو در اصل به عنوان ضد اسپاسم طراحی شد. اما آشکار شد که به عنوان ضد صرع
موثرتر است. گاباپنتن علی رغم ارتباط تنگاتنگ ساختمانی با گابا به نظر می رسد که بر
گیرنده های گابا عمل نمی کند با این حال ممکن است تغییراتی در رها سازی غیر
سیناپسی یا سیناپسی گابا ایجاد کند.
افزایش غلظت گابا در مغز انسان در بیماران مصرف کننده گاباپنتن مشاهده شده است .
وکاهش آزاد سازی گلوتامات موجب اثر ضد صرعی آن می شود. این دارو متابولیزه نمی
شود وآنزیم های کبدی را القا نمی کند. جذب غیر خطی و –در دزهای خیلی زیاد –
وابسته به دوز است اما کینتیک حذف، خطی می باشد. فراهمی زیستی 50% که با
افزایش دوز کاهش می یابد این دارو به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود . متابولیت
ندارد.حذف دارو با مکانیسم های کلیوی انجام می گیرد ، دارو بدون تغییر دفع می شود ،
نیمه عمر کوتاه ودر محدوده 5تا 8 ساعت است این دارو نوعاً دو یا سه بار در روز
تجویز می شود. تداخلات این دارو با داروهای دیگر ناچیز است.از مصرف همزمان با
آنتی اسیدها خوددارشود وحداقل 2ساعت بین مصرف با آنتی اسید فاصله زمانی باشد.
گاباپنتین در سال ۱۹۹۴ به وسیله اداره دارو و غذای آمریکا (FDA) برای درمان صرع پارشیال (گاباپنتین همراه با سایر داروهای ضد تشنج مورد استفاده قرار میگیرد) تأیید شد.
در سال ۲۰۰۲ به پزشکان اجازه داده شد که از این دارو برای کاهش درد ناشی از ابتلا به زونا (نورالژی هرپسی) استفاده کنند.
هماکنون برخی از پزشکان از این دارو برای پیشگیری از سردرد میگرنی، درمان نیستاگموس و نیز کاهش دردهای نوروپاتیک (عصبی) استفاده میکنند.
برخی معتقدند که در اختلالات دو قطبی نیز میتوان از این دارو استفاده کرد؛ اگر چه در این مورد هنوز اتفاق نظر وجود ندارد.
درﻣﺎن ﺗﺸﻨﺞ ﭘﺎرﺷﻴﺎل ﻫﻤﺮاه ﺑﺎ ﻳﺎ ﺑﺪون ﺗﺸﻨﺞ ﻋﻤﻮﻣﻲ ﺛﺎﻧﻮﻳﻪ در ﺑﻴﻤـﺎران ۱۲ ﺳـﺎل ﻫﻤـﺮاه ﺑـﺎ ﺻﺮع، ﻛﻨﺘﺮل RHN در ﺑﺰرﮔﺴﺎﻻن
درد ﻧﻮروﭘﺎﺗﻴﻚ، RLS، ﻧﻮروﭘﺎﺗﻲ دﻳﺎﺑﺘﻲ درد ﻋﻀﻠﻪ و ﻏﻀﺮوف، درد ﺑﻌﺪ از ﺟﺮاﺣﻲ، ﻋﻼﺋـﻢ وازوﻣﻮﺗﻮر
No comment